Historie dopingu ve sportu je pravděpodobně stejně stará jako samotný organizovaný sport. Dokonce i ve starověkém Řecku už sportovci používali speciální diety a stimulanty. Nicméně až roku 1920 nebyla žádná omezení na užívání podpůrných prostředků a drog ve sportu.

První mezinárodní sportovní federace, která zakázala používání stimulačních látek, byla Mezinárodní asociace atletických federací (International Association of Athletics Federations) v roce 1928.  Začala tak budovat cestu pro mnoho jiných sportů, které ji pak následovaly. Žádné testování se ale v této době ještě neprovádělo.

Žádné testování na doping nebylo až do smrti dánského cyklisty Knuda Enemarka Jensena, která se stala během Olympijských her v Římě v roce 1960. Následná pitva odhalila stopy amfetaminu. Pod vlivem táto události vznikl celosvětový tlak na sportovní orgány, aby zavedly testování na drogy.

O šest let později, v roce 1966 světová cyklistická a fotbalová federace (UCI a FIFA) představily během svých mistrovství světa testy na drogy. První olympijské testování bylo v roce 1968 v Grenoble na zimních olympijských hrách a v Mexiku na letní olympiádě.

K dnešnímu dni více než 660 sportovních organizací přijalo Světový antidopingový kodex. K těmto organizacím patří Mezinárodní olympijský výbor (IOC), Mezinárodní paralympijský výbor (IPC), všechny mezinárodní federace v olympijských sportech (IFS), všechny IOC uznávané IFS, národní olympijské a paralympijské výbory a národní antidopingové organizace.